Le paracétamol:Analgésique

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Analgésiques: le paracétamol

  

1. Définition

Le paracétamol est une substance active d'un certain nombre de médicaments de la classe des antalgiques antipyrétiques non salicylés. Cette substance est indiquée contre la fièvre et les douleurs d'intensité moyenne à forte.

Le paracétamol est un analgésique de palier I, selon la classification de l'OMS qui comporte 3 paliers de I à 3.Le paracétamol possède également une propriété antipyrétique, dont l'efficacité est comparable à celle de l'aspirine. Le paracétamol a l’avantage d’une excellente tolérance, en particulier digestive, permettant son emploi en 1ère intention, chez l’enfant, la femme enceinte ou qui allaite, et également en cas d’ulcère digestif ou autres lésions du tube dige.Paracétamol, paracetamolum, acétaminophène (nom en général donné au Canada), acetaminophen (nom américain)
 

2. Mécanisme d’action

Le mécanisme d’action complet du paracétamol, reste inconnu 100 ans après sa découverte ; cependant il a été démontré qu’il agit principalement au niveau du système nerveux central et au niveau périphérique.
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La résorption, l’élimination et la demi-vie d’un produit sont des paramètres importants car ils déterminent le mode d’administration du produit et le nombre de prises quotidiennes, afin de maintenir l’efficacité du traitement.
La résorption digestive du paracétamol est rapide et complète, ce qui explique son action per os en 20 à 60 minutes ; la métabolisation est hépatique et l’élimination est urinaire (95% du produit ingéré éliminé au bout des 24 heures. La demi-vie est de 2 à 3 heures, d’où les prises multiples espacées de 6 heures pour avoir une efficacité constante.

3. Objectifs thérapeutiques

      Diminution de l’intensité de la douleur à un niveau supportable, pour améliorer la qualité de vie du patient, réduire les répercussions psychologiques de la douleur et favoriser la réinsertion professionnelle et sociale.
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Prévention du risque de passage à la chronicité de certaines douleurs .
     Le paracétamol a une activité analgésique et antipyrétique d'intensité comparable à celle de l'aspirine mais il n'a pratiquement pas d'effet sur l'inflammation. Il n'a pas les effets secondaires de l'aspirine, il ne provoque pas de lésion de la muqueuse gastrique et n'interfère pas avec l'agrégation plaquettaire (ne retarde pas la coagulation sanguine).
Comme l'aspirine, c'est un analgésique périphérique car il agit principalement au niveau de la lésion qui entraîne la douleur, c'est-à-dire là où se situent les terminaisons des fibres nerveuses situées dans la peau, les muscles, les viscères, les articulations et les vaisseaux. Il inhibe la production des prostaglandines (substances qui déclenchent un signal de douleur transmis au cerveau) et donc bloque l'influx nerveux qui génère la sensation de douleur dans l'encéphale.
      Il est utilisé également comme antipyrétique, par activité sur le centre hermorégulateur hypothalamique en inhibant l'action des pyrogènes endogènes et la synthèse des prostaglandines. Il agit aussi directement sur l'hypothalamus provoquant une augmentation des pertes caloriques.

4. Quelles sont les indications ?

Le paracétamol est indiqué dans le traitement symptomatique des affections douloureuses et/ou fébriles, en première intention (à préférer à l’aspirine chez l’enfant de moins de 16 ans, dans les infections virales, en raison du syndrome de Reye, maladie rare et grave concernant les enfants). 

Posologie
Mode d'administration :
Voie orale.
Les comprimés sont à avaler tels quels avec une boisson (par exemple : eau, lait, jus de fruit).
La prise de comprimés et de gélules est contre-indiquée chez l'enfant de moins de 6 ans car elle peut entraîner une fausse route. Utiliser une autre forme.
 
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Posologie :
Cette présentation est réservée à l'adulte et à l'enfant à partir de 27 kg (soit environ à partir de 8 ans).
- Chez l'enfant, il est impératif de respecter les posologies définies en fonction du poids de l'enfant et donc de choisir une présentation adaptée. Les âges approximatifs en fonction du poids sont donnés à titre d'information.
La dose quotidienne de paracétamol recommandée est d'environ 60 mg/kg/jour, à répartir en 4 ou 6 prises, soit environ 15 mg/kg toutes les 6 heures ou 10 mg/kg toutes les 4 heures.
. Pour les enfants ayant un poids de 27 à 40 kg (environ 8 à 13 ans), la posologie est de 1 comprimé par prise, à renouveler si besoin au bout de 6 heures, sans dépasser 4 comprimés par jour.
. Pour les enfants ayant un poids de 41 à 50 kg (environ 12 à 15 ans), la posologie est de 1 comprimé par prise, à renouveler si besoin au bout de 4 heures, sans dépasser 6 comprimés par jour.
- Pour les adultes et les enfants dont le poids est supérieur à 50 kg (à partir d'environ 15 ans), la posologie quotidienne maximale recommandée est de 3000 mg de paracétamol par jour, soit 6 comprimés par jour. La posologie usuelle est de 1 comprimé à 500 mg, à renouveler en cas de besoin au bout de 4 heures minimum. En cas de douleurs ou de fièvre plus intenses, 2 comprimés à 500 mg, à renouveler en cas de besoin au bout de 4 heures minimum, sans dépasser 6 comprimés par jour.
  Doses maximales recommandées : Voir mises en garde.
Fréquence d'administration :
- Les prises systématiques permettent d'éviter les oscillations de douleur ou de fièvre.
- Chez l'enfant, elles doivent être régulièrement espacées, y compris la nuit, de préférence de 6 heures, et d'au moins 4 heures.
- Chez l'adulte, elles doivent être espacées de 4 heures minimum.
Insuffisance rénale :
En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), l'intervalle entre deux prises sera au minimum de 8 heures. La dose de paracétamol ne devra pas dépasser 3 g par jour, soit 6 unités.

5. Quels sont les effets indésirables ?

 

Ce sont quelques difficultés ou problèmes qui peuvent survenir lors de la prise du médicament.
Les effets indésirables avec le paracétamol sont rares. Ont toutefois été rapportés :
des réactions cutanées allergiques, une hépatotoxicité (toxicité du foie) à doses trop élevées, et une destruction des cellules du foie (cytolyse hépatique ) en cas de surdosage aigu (7g et plus en une seule prise).

6. Quelles sont les précautions d’emploi

Il ne faut pas dépasser les doses maximales recommandées : chez l’adulte 4g/24 heures en 4 prises espacées de 6 heures, chez l’enfant 60mg/kg par 24 heures en 4 prises, car il y a un risque d’hépatotoxicité, en particulier chez l’alcoolique , en cas de dénutrition ou d’atteinte hépatique. Hypersensibilité au paracétamol ou aux autres constituants.
- Insuffisance hépatocellulaire.
La prise de comprimés et de gélules est contre-indiquée chez l'enfant de moins de 6 ans car elle peut entraîner une fausse route. 

  EFFETS SECONDAIRES / CONTRE-INDICATION / INTERACTIONS
Information ci-dessous à titre purement indicatif et en résumé, pour les indications complètes veuillez lire la notice d'emballage lors de l'achat d'un médicament à base de paracétamol
Effets secondaires du paracétamol, effets indésirables du paracétamol : hypersensibilité au paracétamol ou allergie au paracétamol (par ex. une allergie au niveau de la peau ou de l'asthme (rare)), nécrolyse, problèmes au niveau sanguin, complications gastro-intestinales, nécrose hépatique (surtout lors de surdosage), nécrose tubulaire, complications rénales.
Une prise de 500 mg de paracétamol chaque jour chez la femme et sur plusieurs mois pourrait faire augmenter la tension, c'est-à-dire mener à de l'hypertension.
Pour plus d'informations veuillez lire la notice d'emballage du médicament


Contre-indication
du paracétamol
: problème au niveau du foie (maladie héréditaire du foie, consommation trop importante d'alcool), hépatite, problème rénal, asthme (rare), ...
Pour plus d'informations veuillez lire la notice d'emballage du médicament.


7. Grossesse et allaitement

 Durant la grossesse et l’allaitement l’utilisation du paracétamol est possible aux doses usuelles.

8. Quelle hygiène de vie

 

La prise d’un médicament peut conduire à proposer quelques précautions dans la gestion de sa vie quotidienne.
Il est conseillé une hygiène de vie normale, sans contraintes particulières lorsqu’on est sous paracétamol.


9. Quelles associations médicamenteuses ?

 L’association du paracétamol avec les anticoagulants oraux, nécessite des précautions d’emploi, en raison d’un risque d’augmentation de l’effet anticoagulant et du risque hémorragique, en cas de prise maximum de paracétamol( 4g/jour) pendant 4 jours.

 

10. Quelles contre-indications ?

 L’insuffisance hépato-cellulaire et l’hypersensibilité au paracétamol sont des contre-indications
 Paracétamol : l’auto médicamentation n’est pas sans danger. Même avec des principes actifs jugé sans danger. On prend facilement du paracétamol pour soulager des maux de tête. Préférez les moyens donnés dans les sessions, pour les prévenir et les guérir.
Savez-vous que la consommation de médicaments avec du paracétamol est la principale cause de défaillance hépatique aiguë ? (56 000 hospitalisations aux USA)
Chez nous, en France, près de la moitié des personnes atteintes n'ont aucune conscience d'avoir dépassé la dose prescrite et ne comprennent pas pourquoi elles aboutissent en urgence dans les hôpitaux.
Défaillances aiguës hépatiques
Selon le Dr Anne M. Larson de l'université de Washington, les défaillances aiguës hépatiques attribuées au paracétamol ont doublé en cinq ans.
La plupart des patients qui ont fait une «overdose» accidentelle ont simplement utilisé, de manière simultanée, deux médicaments contenant du paracétamol. (attention à l'auto médicamentation). A l'origine de ces accidents : souvent la recherche d'un soulagement rapide...
En France, le paracétamol est en vente libre
En nombre de boîtes vendues sous différentes marques, le paracétamol devance tous les autres médicaments, et de très loin. Selon les chiffres officiels, sa consommation a plus que doublé au détriment de l'aspirine.

  • Ne pas utiliser en cas de maladie grave du foie.
  • Ne pas utiliser en cas d'allergie connue au paracétamol

11.Aspirine et le paracétamol, ce n’est pas la même chose

         En cas de douleurs (règles douloureuses, migraines, mal de dents...) on a tendance à prendre indistinctement aspirine ou paracétamol. Pourtant, il ne s'agit pas des mêmes molécules. La paracétamol est antalgique (il agit contre la douleur) et antipyrétique (il fait baisser la fièvre) ; l'aspirine fait aussi baisser la fièvre, mais c'est en plus un anti-inflammatoire. Cependant l'aspirine fluidifie le sang (déconseillé pendant les règles), il favorise les hémorragies digestives en créant des ulcérations aiguës ou des gastrites, ou en faisant saigner des lésions préexistantes ; il ne doit plus être utilisé à partir du 3e mois de la grossesse à une posologie supérieure à 500mg/jour. Le paracétamol, lui, est sans danger. D'ailleurs, il est en général mieux supporté, c'est pourquoi on le préfère pour les enfants. Mais attention aux overdoses...

 

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